Скачать 126.33 Kb.
|
ҚММУ Ф 4/3-04/02 2007 ж. 14 маусым №6 НХ ҚАРАҒАНДЫ МЕМЛЕКЕТТІК МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ жалпы фармакология кафедрасыДәріс Несеп айдайтын заттар. Far-2 3214 «Фармакология –2» - пәні 5В130100 «Жалпы медицина» - мамандығы III курс Уақыты 1 сағат Қарағанды - 2012Кафедраның мәжілісінде бекітілген 28.08.2012 ж. № 1 ХаттамаКафедра меңгерушісі, м.ғ.д., профессор _______________ С.К. Жаугашева Тақырыбы: Несеп айдайтын заттар. Дәріс мақсаты: Зәр шығару заттардың фармакодинамикалық және фармакокинетикалық ерекшеліктерін анықтауды үйрету. Дәріс жоспары:
Несеп шығару жүйесінің қызметіне әсер ететін дәрілер Диуретиктер кең қолданылатын дәріліқ заттардың бірі болып табылады. Зәр айдайтын дәрі-дермектертер немесе – ағзадағы зәрдің шығаруын жоғарылататын және і қуыстырдағы және тіндердегі сұйықты азайтатын заттарды айтады. Бұрын диуретиктерді ағзада сұйықтық тұрып қалғанда, әсіресе қан айналамының созылмалы жетіспеушілігінде, нефротикалық синдромда, бауыр циррозында қолданған. Қазіргі кезде оларды тек зәр бөлінуді жоғарлату ретінде емес, антигипертензивті препарат ретінде, глаукомада және басқа да ауруларды емдеу үшін қолданылады. Одан басқа бөлек препараттарды химиялық заттармен уланғанда, элиминациясын жеделдету үшін қолданылады. Диуретиктердің зәр бөлінуді жоғарлату олардың бүйрекке шеткері әсер етуімен байланысты, яғни біріншіден; натрий иондарын бүйрек өзекшелерінде реабсорбциясының тежелуі судың реабсорбциянысының төмендетеді зәр айдайтын дәрі-дермектертердің диурезді күшейтуі зәр бөлінуге әсер етуіне байланысты. Зәр бөлінудің 3 процессі белгілі:
Зәрдің түзілуі фильтрациядан басталады яғни қан плазмасының тамырлы шумақ және оның капсуласының капиллярларының мембраналары арқылы сінірілуі. Осы мембраналардың поралары арқылы бүкіл плазмаға өтеді, теқ салыстармалы молекулярлық массасы жоғары ақуыздардан және сонымен байланысты заттар, липидтерден басқасы. Тәулігіне үлкен адамда 170 л су сіңіріледі оның 1,5 л ғана зәр арқылы шығарылады. Шумақты фильтрация бүйрек капиллярларыңдағы қанның гидростатикалық қысымына, плазмасынын диффузияланбаған бөлігінінің онкотикалық қысымының және қызмет атқаратын шумақтарының санына байланысты. Реабсорбция және секреция процестері нефронның бөлімдерінде жүреді: проксимальды өзгелешерде, нефрон ілмегінде /Генле ілмегі/, дистальды өзекшелерде және жинактаушы түтікшелерде. П р о к с и м а л ь д ы өзекшелерде натрий иондарынын белсенді реабсорбциясы жүреді. Сонымен бірге Н2О және Сl иондары пассивті реабсорбциаланады. Калий иондары түгел реабсорбциаланады. Проксимальды өзекшелерде фильтрацияның 70-80 шамасында реабсорбцияға ұшырайды. Осы процестерінің нәтижесінде сұйықтық изоосмосты болып қалады. Н е ф р о н і л м е г і н і н төмен түсетін бөлігінде натрий реабсорбциясы жүрмейді, бірақ өзекшелерден су жеңіл сініріледі. Өзекше ішілік сұйықтық гиперосмотикалық болады және сол қалпында нефронның жоғары қөтерілетін ілмегінің жіңішке бөлігінен өтеді. Н е ф р о н н ы ң ж о ғ а р ы қөтерілетің ілмегінің қалың бөлігінде натрий және Сl иондарының белсенді реабсорбциясы жүреді. Бұл бөліктен су аз өтеді. Соңдықтан өзекше ішілік сұйықтық алдымен изосмотикалық, сосын нефронның жоғары қөтерілетің ілмегімен жылжып гипотониялық болады. Соңымен қатар милы қабатындағы интерстициаллық сұйықтық гипертониялыққа ауысады. Соңғысы нефрон ілмегігінің төмен бөлігінің және жинақтаушы тұтікшеден судың реабсорбциясына маңызды болып табылады. Д и с т а л ь д ы ө з е к ш е л е р д е. Олардың бастапқы бөлігінде су реабсорбциясы натрий иондарының /Сl иондарын/ реабсорбциясы жүреді. Бұл суйықтықтың гипотониялығын одан әрі жоғарылатады. Бірақ өзеқшелердің соңғы бөліктерінде су да реабсорбцияланады / вазопрессинмен реттелуі мүмкін/, дистальді өзеқшелердің соңыңда изотониялық болады / жинақтағыш тұтікшелерге дейін/. Дистальды өзеқшелердің калий иондарының, сонымен қатар сүтегі иондарының секрециясы жүреді. Түзілетін калий иондары зәрде табылатын калий иондарының көзі болып табылады. З ә р т ү з і л у а я қ т а л а д ы. Жинақтағыш түтікшелерде. Бұл жерде /және дистальды өзеқшелердің/ альдостерон минералкортикоидына натрий иондарының реабсорбциясы және калий иондарының секрециясы жүреді. Одан басқа, альдостеронға тәуеледі болмай натрий иондарының активті реабсорбциясы жүреді. Маңызды этапы гипофиздың артқы бөлігінің гормоны – вазопрессин - / антидиуретикалық гормон/ - мен реттелейтін судың пассивті реабсорбциясы болып табылады. Соңымен қатар калий және сутегі ионадрының секрециясы жүреді. Әдетте сүдын жеке мөлшерінін реабсорбциялануына байланысты жинақтағыш тұтікшілердегі зәр гипертониялыққа ауысады. Бірақ соңғы зәрдің осмотикалық қасиеті ағзаның және шығару жұйесінің жағдайына байланысты. Әртүрлі деңгейде болады /гипер – ден гипоосмотикалыққа дейін/. Зәр түзілуге қатасатын барлық жұйелердің қызметтік принциптерінін туындай келе зәр айдайтын затардын 2 негізгі топтарын ажыратуға болады:
Бүйрекке заттар әсер өткенде диурездің айқын жоғарылауы теқ реабсорбция процессі төмегендегенде ғана болады /натрий иондарының және судың изоосмотикалық мөлшері/. Егер фильтрация процесі күшейсе диурез шамалы ғана жоғарылайды, өйткені алғашқы несептің 99 – 1 қайта сініріледі. Реабсорбцияның аз шамада тежелуінде диурез сәл жоғарылайды. Өзеқшелердің эпителийнің қызметіне тежеу арқылы /қөптеген зәр айдайтын дәрі-дермектер осылай әсер етеді/ немесе өзеқшелердің куыстарындағы осмотикалық қысымды жоғарлату арқылы реабсорбцияны төмендетуге болады. Зәр түзілуідің гуморальды реттелуіне әсер ететін зәр айдайтын препараттарды шығаруы осы процестің реттеулуіне қатысатын гормондарының антагонистерін табу мүмкіндіқ берді. Осындай препараттардың бірі спиронолактон, альдостеронның антагонисті болып табылады, медицинада қеңінең қолданылады. Вазопрессиннің антагонистерің қолдануға белсенді және улы әсері аз препараттар қазірге дейін жоқ. Қазіргі диуретиктер келесі топтар түрінде болуы мүмкін І. Сульфаниламидті диуретиктер: 1/ Күшті диуретиктер -сульфамонилантрацил және дихлорфенолсірке қышқылының туындылары / фуросемид, этакрин қышқылы, буметанид, пиретанид/. 2/ Тиазидтер - және оның туындылары /дихлотиазид, циклометиазид, бутизид, политиазид/. 3/ Тиазидті емес сульфаниламидтер /клопамид –бринальдикс, индапамид, гигротон, ксипамид/. 4/ Карбоангидразаның ингибиторлары /диакарб-фонурит, ацеталалазамид/. П. Калий сақтаушы диуретиктер – альдостеронның антагонистері / спиронолактон-верошпирон, альдактон, птеридиннің туындылары: триамтерен, амилорид/. Ш. Қышқыл түзуші диуретиктер – аммоний хлориді. Ү. Ксантинді - теобромин, теофиллин, эуфиллин. ҮІ. Өсімдектен жасалған диуретиктер. Әсер ету күшіне байланысты жіктелуі:
Зәр айдайтын дәрі-дермектерге қойылатын талаптар
Бұйрек өзекшерерінін эпителий қызметіне тікелей әсер ететін диуретиктер Бүл топтын препараттары Генле ілмегінін жоғары көтерілетің қалын бөлігінің клеткаларындағы энергетикалық метаболизмді тежейді. Бұл нефронның картикальды ажыратушы сегментінде натрий реабсорбциясының төмендеуіне және су мен натридың экскрециясының жоғарылуына әкеледі. Тиазидтер калий экскрециясын төмендетіп, проксимальды өзекшелерде карбоангидразаны тежейді. Кең колданылатын әсерлі зәр айдайтын дәрі-дермектердің бірі болып – дихлотиазид, /гипотиазид, гидрохлортиазид, нефрикс/ табылады. Химиялық құрылысы бойынша бензотиазидиннің туындыларына жатады. Бензотиазидин тобының жалпы әсері жоғарыдағыдай. Дихлотиазидті ұзақ қолдағанда диуретикалық әсері төмендейді. Науқастар әдетте жақсы кетереді, бірақ ұзақ қолдағанда гипокалиемия және гипохлоремиялық алкалоз дамуы мүмкін. Гипокалиемия қөбінісе бауыр циррозмен және нефрозбен ауыратын науқастарда дамиды, ал гипохлоремиялық алкалоз қөбінесе тұссыз диетада немесе құсық, диарея кезінде хлоридтерді жоғалуында байкалады. Дихлотиазидпен емдеуді калий тұздарына бай диетада / картофель, сәбіз, қызылша, өрік, фасоль, бұршақ, сиыр еті/ ұсынылады. Гипокалиемия симптомдары байкалғанда панангин, калий хлоридтің, Аспаркам таблеткаларын беру керек. Гипохлоремиялық алкалоз кезінде натрий хлоридін беру керек. Дихлотиазидті қолданғанда подаграның асқынуы байкалуы мүмкін. Сонымен қатар гипергликемияны немесе кантты диабеттің асқынуын тудыруы мүмкін. Қөп мөлшерде қолданғанда әлсіздіқ, лоқсу, қүсу, іш өту, дерматиттер болуы мүмкін. Қолдануға болмайды: ауыр бүйрек жектіліксіздігі, бауырдың айқын закымдалуы, қант диабетінің және падаграның ауыр түрі. О к с о д о л и н / гигротон, хлорталидон/ дихлотиазид сияқты молекуласының құрамынды сульфаниламид тобы болады. Әсер ету ерекшелігі: бүйрекпен жай шығарылуына байланысты диуретикалық эффектісінің салыстырмалы тығыздығы болып табылады. К л о п а м и д / бринальдикс/ - нитрийдиуретикалық белсенділігі жоғары, соңымен қатар антигипертензивті әсері бар. Әсері 1-3 сағат кейін басталады, ұзақтығы 8-18 сағат. Қолдану қөрсеткіштері және кері әсерлері дихлотиазид сияқты. Әсерісе белсенді , тез және қысқа әсер етуші препарат болып ф у р о с е м и д табылады /лазикс, фурантрил/. Химиялық құрылысы бойынша дихлотиазидке ұқсас. Пероральды және парентеральды қолданғанда белсенділігі жоғары. Диуретикалық әсері натрий және хлор иондарынын реабсорбциясының тежелуіне байланысты, бұл тежелу тек проксимальді емес, соңымен қатар дистальды иілген өзекшелерде де және Генле ілмегінің жоғары қөтірілетін бөлігінде де байкалады. Калий реабсорбциясы да тежеледі бірақ шамалы ғана. Препарат тез әсер етеді. Фуросемид ұлкен және кіші қан айналым шеңберінде қан іркілуі кезінде , портальды гипертензия белгілері бар бауыр циррозынды, жедел және созылмалы бүйрек жетіспешіулігінде, өкпе және ми ісінуінде, ауыр гипертониялық криз кезінде қолданылады. Диуретикалық әсері бойынша фуросемдке біршама ұксас – э т а к р и н қ ы ш қ ы л ы /урегат/. К с а н т и н туындылары, эуфиллин, теобромин, теофиллин, Диуретик ретінде эффективтілігі төмен. Калий сақтаушы диуретиктер Т р и а м т е р е н /птерофен/ дистальды өзекшелердің жасушалық мембраналарың натрий иондары үшін өткізгіштігін төмендетеді, және олардын калий иондарының бөлінуін жоғарылатпай зәр арқылы бөлінуін күшейтеді. Амилорид триамтерен тәрізде әсер етеді. Альдостеронның антагонистері С п и р о н о л а к т о н /альдактон, верошпирон/ әсер ету механизмі бойынша триамтереннің және амилоридтың ерекшеліктерін калийсақтаушы диуретик болып табылады. Осмостық диуретиктер Плазманын осмотикалық қысымынын жоғарылатады және судын реабсорбциянын төмендетеді. Бұндай диуретиктердін /оларға жататын маннит, мочевина, калий ацетаты/, әсер ету принципі бүйрек өзекшелеріне түскенде олардың осмостық қысымды жоғарылатуына негізделген. Қышқыл түзуші диуретиктер А м м о н и й х л о р и д і – диуретикалық әсері ацидоздын компенсация процесінде интерстициалды сұйықтықты түрып қолған натридың және бүйрек арқылы шығыуына бағытталған. Өсімдіктен жасалған диуретиктер Олар ретінде кәдімгі арша өнімдері, толокнянка жапырақтары, дала қырықбуыны шөбі, брусника жапырағы, қайың бүршіктері. Оларды тундырма, кайнатпа түрінде диуретикалық зат ретінде бүйрекке және жүрекке байланысты ісінуілерде қолданылады. Иллюстративті материал – Дәрістік слайд презентациясы Әдебиеттер:
Бақылау сұрақтары ( қайтымды байланыс)
|
![]() | Коринт туристическое агентство Даты вылета: 18. 12. 2012, 15. 01. 2012, 29. 01. 2012, 12. 02. 2012, 26. 02. 2012, 11. 03. 2012, 18. 03. 2012, 25. 03. 2012 | ![]() | Iv курс VIII семестр ... |
![]() | Кафедраның жиналысында бекітілген 29. 08. 2011. №1 Хаттама Мақсаты: Химиялық термодинамика мен биоэнергетиканың теориялық негіздері, термодинамиканың заңдары туралы түсінікті қалыптастыру | ![]() | 5В010300-«Педагогика және психология» мамандықтарына «Психология тарихы» пәні бойынша Психология-педагогика факультетінің оқу-әдістемелік кеңесінің мәжілісінде талқыланды: хаттама №6, 20. 06. 2012 ж |
![]() | 2012 – 2020 жылдарға арналған бағдарламасы Республикасы Президентінің 2012 жылғы 30 қаңтардағы №261 Жарлығымен бекітілген Мемлекет басшысының 2012 жылғы 27 қаңтардағы «Әлеуметтік-экономикалық... | ![]() | 1 сағат-уақыт (узақтығы) Қарағанды 2011 Кафедраның әдістемелік жиналысында бекітілген «Денсаулық сақтау жүйесіндегі менеджмент. Денсаулық сақтауды ұйымдастырудағы басқару әдісі мен дағдылары» тақырыбы |
![]() | Кафедраның жиналысында бекітілген 29. 08. 2011. №1 Хаттама Мақсаты: Студенттерге ерітінділердің жіктелуі, заттар ерігіштігіне әртүрлі факторлардың әсері. Ерітінділердің коллигативтік қасиеттері.... | ![]() | «Тұран» университетінің ОӘК мәжілісінде бекітілген ( 4 шілде 2014 жыл, №18 хаттама) ... |
![]() | Уақыт -1 сағ Қарағанды 2010 Кафедраның әдістемелік жиналысында бекітілген Ол өндіру күштерінің өсуіне көп мүмкіншілік туғызды. Құлиеленуші кезеңінде тұрғындарды екіге бөлді: еркін өмір сүретіндер құлдар.... | ![]() | Қазақстан Республикасы Қоршаған ортаны қорғау министрлiгi және жергiлiктi атқарушы органдар көрсететiн қоршаған ортаны қорғау саласындағы мемлекеттiк қызмет стандарттарын бекiту туралы Егемен Қазақстан" 2012. 12. 08., №809-814 (27885), 2012. 12. 12., №818-823 (27894), 2012. 12. 22., №842-846 (27917); "Казахстанская... |